The crystal structure of Ac-AChBP in complex with α-conotoxin LvlA reveals the mechanism of its selectivity towards different nAChR subtypes

查看全文 作　　者：Manyu [1]Xu;Xiaopeng [2]Zhu;Jinfang [1]Yu;Jinpeng [2]Yu;Sulan [2]Luo;Xinquan [1]Wang

机构地区：[1]The Ministry of Education Key Laboratory of Protein Science, School of Life Sciences, Beijing Advanced Innovation Center for Structural Biology, Collaborative Innovation Center for Biotherapy, Tsinghua University, Beijing 100084, China;[2]Key Laboratory of Tropical Biological Resources, Ministry of Education, Key Lab for Marine Drugs of Haikou, Hainan University, Haikou 570228, China

出　　处：《Protein & Cell》索引2017年第8卷第9期,共11页

基　　金：ACKNOWLEDGEMENTS We thank scientists at SSRF BL17U beam line for assistance in diffraction data collection. This work was supported by the National Natural Science Foundation of China (Grant Nos. 31470751 and U1405228 to Xinquan Wang) and the Beijing Advanced Innovation Center for Structural Biology. This work was also supported, in part, by the Major Intemational Joint Research Project of National Natural Science Foundation of China (81420108028), and Changjiang Scholars and Innovative Research Teams in Universities Grant (IRT_I 5R15). 摘　　要：3* nAChRs,被认为为象疼痛那样的问题正在答应药目标,嗜好,心血管的功能,认知混乱等等,在整个中央、外部的神经系统被发现。-conotoxin (-CTx) LvIA 作为迄今为止知道的 32 nAChRs 的最选择的禁止者被识别了,并且它能把 32 nAChR 子类型与 6/323 和 34 种 nAChR 子类型区分开来。然而,它向 32 的选择的机制, 6/323,和 34 nAChRs 留下逃犯。这里,我们在 3.4 的一个决定与 Aplysia californica 醋胆素绑定蛋白质(Ac-AChBP ) 在建筑群报导 LvIA 的合作水晶结构 ? 。基于这建筑群的结构,和基于另外的 nAChR 子类型和有约束力的亲密关系试金当模特儿的相同,我们断定 LvIA 的 Asp-11 在选择起一个重要作用向 32 的 LvIA 和由做盐的 3/623 nAChRs 与老鼠的 Lys-155 衔接 3 子单元。在被老鼠的 Met-36, Thr-59,和 Phe-119 形成的一个恐水病的衣袋以内的 Asn-9 谎言在 32 nAChR 模型的 2 子单元,向 32 nAChR 子类型为它的更多的有势力选择揭示原因。这些结果提供能被用来设计 ligands 的分子的卓见有选择地指向 32 nAChRs,与为新治疗学的 -CTxs 的设计的重要含意。 关键词：乙酰胆碱受体亚型蛋白复合物晶体结构机制交流外周神经系统选择性抑制剂

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