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1固定化蜗牛酶同时生物转化淫羊藿中4种黄酮苷显示文摘目的采用固定化蜗牛酶同时生物转化淫羊藿Epimedii Folium中4种黄酮苷,并对工艺进行优化。方法交联-包埋法制备固定化蜗牛酶,单因素试验优化生物转化工艺,HPLC法测定转化率,LC-MS/MS法鉴定转化产物。结果在最佳条件(p H值5,温度50℃,蜗牛酶与底物比例1∶1,底物质量浓度1.0 mg/m L,转化时间2 h)下,朝藿定A、朝藿定B、朝藿定C、淫羊藿苷可分别转化为箭藿苷A、箭藿苷B、鼠李糖基淫羊藿次苷Ⅱ,以及宝藿苷Ⅰ和淫羊藿苷元(两者均为淫羊藿苷转化产物),平均转化率分别为73.69%、74.01%、73.46%、75.52%。结论该工艺稳定简单,重复性好,可用于淫羊藿中4种黄酮苷的高效转化。彭静 马益华 陈彦 刘聪燕 高霞 周静 2016中成药2016,38,9:13
2淫羊藿总黄酮在骨质疏松大鼠体内的药动学行为显示文摘目的研究淫羊藿Epimedii Folium总黄酮在骨质疏松大鼠体内的药动学行为。方法 12只大鼠分为模型组和假手术组,双侧卵巢摘除法复制骨质疏松大鼠模型。灌胃总黄酮(500 mg/kg)后,HPLC-DAD法测定13个时间点(0.083、0.25、0.5、0.75、1、2、3、4、6、8、12、24、48 h)总黄酮原型苷(朝藿定A、朝藿定B、朝藿定C、淫羊藿苷)及其代谢产物(箭藿苷A、箭藿苷B、2″-O-鼠李糖基淫羊藿次苷Ⅱ、宝藿苷Ⅰ、淫羊藿苷元)的血药浓度,绘制药-时曲线,计算药动学参数。结果总黄酮原型苷及其代谢产物在2组大鼠体内的药-时曲线均呈双峰。与假手术组相比,模型组的整合AUC和Cmax均显著降低(P<0.01),t1/2显著延长(P<0.01)。结论在大鼠骨质疏松状态下,淫羊藿总黄酮的体内吸收和代谢显著变慢,从而影响其药效发挥。刘聪燕 高霞 陈彦 黄萌萌 瞿鼎 2017中成药2017,39,8:5
3交联纳米SiO2固定化蜗牛酶的制备表征及转化淫羊藿苷研究显示文摘目的制备交联纳米Si O2固定化蜗牛酶,并对其理化性质、酶解淫羊藿苷为宝藿苷I的最适酶解条件及酶学性能进行考察。方法采用共价偶联法将蜗牛酶固定在戊二醛交联纳米Si O2上,以相对酶活力为指标,对固定化条件进行优化;采用透射电镜(TEM)、傅里叶红外光谱(FTIR)和元素分析法对固定化蜗牛酶的理化性质进行表征;并以淫羊藿苷为底物,以游离酶为对照,考察固定化蜗牛酶的最适酶解条件及酶解动力学参数、重复利用性、热稳定性等酶学性能。结果固定化蜗牛酶制备的最佳酶载比为1∶3,固定化时间为6 h;其转化淫羊藿苷的最适酶解条件为pH 5.0,转化温度60℃,酶与底物质量比1∶2,转化时间12 h。固定化蜗牛酶的酶解动力学参数最大反应速率(Vmax)为0.43μg/min,米氏常数(Km)为0.78 mmol/L,重复使用5次后的相对酶活仍能保持在70%以上。结论制备的交联纳米Si O2固定化蜗牛酶机械强度高、稳定性好,不但可重复使用,还可定向水解淫羊藿苷为活性更强的宝藿苷I,工艺简单易行,转化效率高,适宜于工业化生产。李瑞云 刘聪燕 许婷 杨茹 陈彦 2019中草药2019,50,20:3
4仿生酶解肠溶胶囊提高淫羊藿总黄酮口服生物利用度的可行性研究显示文摘基于淫羊藿黄酮苷的肠道水解代谢规律和骨质疏松病理状态下的肠道吸收特征,制备了添加有少量外源性水解酶(蜗牛酶)的仿生酶解肠溶胶囊,探索该胶囊提高淫羊藿总黄酮口服生物利用度的可行性。建立了骨质疏松大鼠模型,再分别灌胃给予淫羊藿总黄酮提取物及其仿生酶解肠溶胶囊(以淫羊藿总黄酮计剂量为500 mg/kg)。采用HPLC法测定淫羊藿总黄酮提取物中原型苷(朝藿定A、朝藿定B、朝藿定C、淫羊藿苷)及其代谢产物(箭藿苷A、箭藿苷B、2''-O-鼠李糖基淫羊藿次苷Ⅱ、宝藿苷Ⅰ、淫羊藿苷元)的血药浓度,绘制药-时曲线。结果显示,各原型苷及代谢产物在骨质疏松模型大鼠体内的药-时曲线均呈双峰现象。计算了各原型苷及代谢产物的药动学参数,并对其进行整合和比较。结果表明,淫羊藿总黄酮仿生酶解肠溶胶囊的AUC_(0→t)显著提高(P<0.01),但其他药动学参数未见明显变化。刘聪燕 高霞 陈彦 彭静 2016中国医药工业杂志2016,47,9:2
5淫羊藿黄酮苷类化合物生物转化的研究进展显示文摘淫羊藿黄酮苷类化合物是淫羊藿及其同属植物的主要活性成分,根据所含糖基数目的不同分为多糖苷类化合物和低糖苷类化合物。淫羊藿多糖苷类化合物经生物转化后可生成低糖苷类化合物,后者在抗肿瘤、补肾阳、抗骨质疏松等方面的药理活性强于多糖苷类化合物。本文综述了淫羊藿黄酮苷类化合物生物转化技术的研究进展,发现通过除去糖基获得低糖苷类化合物是淫羊藿黄酮苷类化合物的主要生物转化途径;相关方法以酶水解法和微生物转化法为主,还包括植物细胞转化法、酸水解法和合成法。张宇航 陈旺 冯自立 袁洪超 高小林 王翠萍 2022中国药房2022,33,12:2
6黄酮类化合物的生物转化研究进展显示文摘黄酮类化合物广泛存在于高等植物及蕨类植物中,以黄酮醇和黄酮最为常见,具有抗氧化、抗炎、抗菌、抗肿瘤及降血糖等多种生理活性.芸香苷、橙皮苷、儿茶素、水飞蓟素、黄芩苷等多种黄酮类药物已应用于临床.但部分黄酮类成分溶解性较差、生物利用度低,因此对黄酮类化合物的结构修饰已成为研究的热点.生物转化拥有反应条件温和、高效、环保及立体选择性强等优势,在天然产物的结构修饰中应用越来越广泛.文章分别综述了微生物转化及以植物细胞为载体的生物转化在黄酮中的应用,以期为黄酮类化合物的进一步研究提供参考.郜兰 刘吉华 2018南京晓庄学院学报2018,34,6:2
7淫羊藿总黄酮的抗缺氧药理作用及机制研究显示文摘目的评价淫羊藿总黄酮的抗缺氧药理作用,探讨其作用机制。方法将小鼠分为5组,每组20只,建立常规缺氧模型组(A组)、正常对照组(B组),观察组1、2、3组(C、D、E组),C、D、E三组分别灌注300 mg/kg、600 mg/kg、900 mg/kg的淫羊藿总黄酮,A组、B组灌注等体积的蒸馏水,1次/天,行耐氧试验。结果 C组、D组、F组缺氧存活时间、SOD水平、MDA、大脑含水率、肺部含水率与A组、B组差异,C组、F组LD与A组、B组差异,D组缺氧存活时间、SOD、LD、MDA与C组差异,F组SOD水平与C组差异,F组缺氧存活时间与D组差异,具有统计学意义(P<0.05)。结论淫羊藿总黄酮有助于提高小鼠的耐缺氧能力,可能与其抗肺、脑水肿,抑制乳酸形成、缺氧加重恶性循环有关。刘青妍 2016中国医药指南2016,14,23:1
8商品化糖苷酶转化糖苷类天然产物研究进展显示文摘糖苷类化合物广泛存在于药用植物中,具有多种潜在的生物活性。众多研究表明糖苷类化合物中糖单元对于活性具有至关重要的作用。相比于传统的化学方法,使用酶解法进行糖基转化,具有反应温和环保,特异性好等特点,可以实现糖基部分的选择性水解。但是不同实验室来源的糖基酶也具有基原复杂、比化学试剂质量稳定性差等劣势。因此,使用来源可控、性能相对稳定的商品化糖苷酶是开展糖苷类天然产物糖基选择性修饰的可行途径。以使用商品化酶水解中药天然产物的研究为契入点,对它们的特点和应用展开综述。刘玥 胡立宏 张毅楠 2020南京中医药大学学报2020,36,5:1
9大孔吸附树脂分离纯化淫羊藿EF5黄酮显示文摘目的:采用HPLC法和UV法监测AB-8大孔吸附树脂分离纯化以淫羊藿苷、朝藿定A、朝藿定B、朝藿定C和宝藿苷I这五种黄酮为主要成分的淫羊藿EF5黄酮并筛选出最佳分离纯化工艺参数。方法:采用UV法,以淫羊藿总黄酮洗脱率为指标,考察树脂对淫羊藿总黄酮的吸附容量、解吸附率、吸附动力学,以确定树脂分离纯化淫羊藿EF5黄酮的最佳吸附性能;采用HPLC法,以淫羊藿EF5黄酮中五种黄酮单体的洗脱率为指标,考察洗脱液浓度和洗脱液用量等参数,确定淫羊藿EF5黄酮的最佳洗脱参数。结果:AB-8大孔吸附树脂对淫羊藿总黄酮的吸附容量以湿树脂计为(58.37±2.36)mg·g-1,解吸附率为(86.77±2.32)%,最佳吸附时间为180min,最佳洗脱液为60%乙醇,最佳洗脱液用量为5BV,纯化后真空干燥所得棕褐色淫羊藿EF5黄酮粉末中朝藿定A、朝藿定B、朝藿定C、淫羊藿苷和宝藿苷I的含量分别为3.51%、4.87%、1.22%、33.05%、1.36%,淫羊藿EF5黄酮纯度为44%。结论:AB-8大孔吸附树脂分离纯化得到的淫羊藿EF5黄酮的纯度较高,适合工业生产。张燕 2015北方药学2015,12,11:0
10巫山淫羊藿中朝藿定C的快速高效制备工艺优化显示文摘建立了一种快速高效分离纯化巫山淫羊藿中朝藿定C的方法。以朝藿定C含量为指标,采用静态和动态吸附与解吸筛选大孔吸附树脂及最佳工艺条件,利用动态轴向压缩柱系统(DAC-HB50)完成精制。结果表明,巫山淫羊藿提取物经HPD-5000大孔树脂粗分离纯化后,朝藿定C纯度为55.27%,总收率为74%,再经采用DAC-HB50系统的制备色谱精制,朝藿定C纯度为98.91%,收率为80.36%。纯化产物的HPLC和核磁共振数据与朝藿定C对照品基本一致。本法通过两步即可实现巫山淫羊藿中朝藿定C的完全分离,操作简便、快速、高效和经济,为巫山淫羊藿中朝藿定C的高纯度规模化制备提供了新途径。张宇航 陈旺 冯自立 袁洪超 高小林 2021中国医药工业杂志2021,52,9:0
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