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1菌类中药多糖降血糖效应机制研究进展显示文摘糖尿病是目前仅次于癌症和心脑血管疾病的高发病,严重威胁着人类的健康。菌类中药多糖是极性生物大分子,毒性低,具有免疫调节、抗肿瘤、抗病毒、抗氧化、抗衰老、降血糖、改善肝肾功能等广泛的生物活性。近些年来,菌类中药多糖在降血糖及预防糖尿病研究方面取得较大进展。结果提示,菌类中药多糖具有良好的降血糖和抗糖尿病效应,其主要经由促肝糖元合成,促糖酵解或抑制α-糖苷酶的活性等途径影响糖代谢,也可直接作用胰岛β细胞,促进胰岛素分泌,增加胰岛素敏感性以及增强抗氧化应激而发挥降血糖功能。因此,菌类中药多糖降血糖作用机制呈多效应、多靶点、多途径等特点,是一类创制抗糖尿病新药的优势资源。代荣 刘如明 肖建辉 2015中国中药杂志2015,40,2:26
2GPR40激动剂的合成显示文摘以3-甲硫基丙醇(2)与对甲基苯磺酰氯(3)发生取代反应、氧化反应得3-(甲基磺酰基)丙基-4-甲基苯磺酸(5),再以间苯二酚(6)与4-氯乙酰乙酸乙酯(7)缩合成环、水解、成酯、氢化还原得6-羟基-苯并呋喃-3-乙酸甲酯(11),以4-溴-3,5-二甲基苯酚(12)与3-甲酰基苯硼酸(13)发生suzuki偶联得4'-羟基-2',6'-二甲基-[1,1'-联苯]-3-甲醛(14),再与(4)亲核取代、还原得3-(甲基磺酰基)丙基-4-甲基苯磺酸(16),(16)与(11)缩合,最终水解得到6-({2',6'-二甲基-4'-[3-(甲磺酰基)丙酰基]-联苯}甲氧基)-2,3-二氢苯并呋喃-3-乙酸(18)。陆咏斌 唐春雷 冯柏年 2015广州化工2015,43,3:1
3猪GPR40基因的多态性及其对肉质性状的影响显示文摘试验以杜洛克猪、大白猪、大围子猪、沙子岭猪、桃源黑猪、五指山猪和杜长大商品猪为试验材料,通过测序和PCR-RFLP的方法对G蛋白偶联受体40基因(GPR40)的多态性进行检测,并分析该基因对猪肉质性状的影响。结果表明,在GPR40基因外显子606位点存在A-G突变,该位点除了大围子猪和杜洛克猪外,其余5个猪种均处于Hardy-Weinberg平衡状态;在肉质性状上,GPR40基因606A-G位点贮存损失AA型和GG型差异不显著,而AG型显著低于AA型和GG型;肉色等级与肉质色度,AA型和AG型差异不显著,但都显著高于GG型。推测GPR40基因可能是一个影响猪肉色的分子遗传标记。董莲花 李杰 蒋明 陈斌 2016养猪2016,,1:1
4糖尿病治疗新靶点GPR40的理论探讨显示文摘G蛋白偶联受体40(G protein-coupled receptor,GPR40),是一种特异性脂肪酸受体,其配体主要为中长链游离脂肪酸(FFAs)。GPR40在与配体结合后,激活细胞内的信号途径,发挥一系列生理功能。该受体在胰腺中有较高程度的表达,被激活后可通过一系列信号转导,调节胰岛素的分泌。近年来根据这一原理,与GPR40相关的激动剂、抑制剂被研发出来用于糖尿病的治疗。本文就GPR40的功能及其激动剂、抑制剂的研究进行几点探讨。柴贺贺 管庆波 2017世界最新医学信息文摘2017,17,9:1
5GPR40激动剂药效团模型的构建及验证显示文摘目的:构建和验证GPR40激动剂药效团模型。方法:采用生物活性跨越1~160000 nmol?L^(-1)的23个GPR40激动剂小分子作为训练集进行药效团模型的构建;利用测试集验证、Fisher验证及分子对接方法对模型进行评价;根据所构建的药效团模型,设计并合成2个全新结构的化合物,通过正常小鼠糖耐量试验的验证。结果:筛选得到由1个氢键受体(HBA)、2个疏水中心(HP)、1个芳环中心(RA)组成的最佳模型(Correl.=0.971,Config=16.645,△cost=58.370),依据药效团模型设计得到的与药效团匹配较高的化合物Lyb-438能显著降低正常小鼠餐后0.5 h血糖(P<0.05)。结论:所构建的药效团模型具有较强的预测能力和较高的可信性,为进一步的数据库搜索及寻找新型小分子GPR40激动剂提供了依据。沈道明 杨加举 顾恩科 陆咏斌 冯柏年 2017计算机与应用化学2017,34,2:0
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