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1白芍总苷对动脉粥样硬化大鼠血流动力学和血液流变学的影响显示文摘[目的]研究白芍总苷(TGP)对动脉粥样硬化大鼠血流动力学和血液流变学的影响并初步探讨其作用机制。[方法]用高脂饲料喂养结合腹腔注射维生素D3(VD3)的方法建立大鼠动脉粥样硬化(AS)模型,造模过程分别同步灌胃给予TGP[50、100、200 mg/(kg·d)]和辛伐他汀(SV),1.8 mg/(kg·d),共12周,并设模型组和正常对照组。采用苏木精-伊红(HE)染色法观察主动脉形态结构改变并进行病变分级;测定血液流变学指标、血流动力学指标、血清中血脂指标。[结果]较模型组,TGP干预组大鼠主动脉病理性形态结构改变呈不同程度改善,其中TGP[100、200 mg/(kg·d)]组病变分级显著降低、血液流变学指标[全血黏度(高切、中切、低切)、血浆黏度、红细胞压积、血小板黏附率]均显著降低、血流动力学指标[心室内压最大上升速率(lv+dp/dtmax)显著升高、心室内压达峰时间(t-dp/dtmax)显著缩短]、血清中总胆固醇(TC)、甘油三酯(TG)、低密度脂蛋白(LDL-C)含量显著降低,TGP 200 mg/(kg·d)组高密度脂蛋白(HDL-C)显著升高,差异均具有统计学意义(P<0.05,P<0.01)。[结论]TGP可能通过改善血液流变学和血液动力学而对动脉粥样硬化具有一定的保护作用。王晓纲 2017天津中医药2017,34,7:13
2烟酸和烟酸受体激动剂在动脉粥样硬化中的研究进展显示文摘心脑血管疾病是人类的死因之首,动脉粥样硬化(atherosclerosis,As)是其发生的病理基础。他汀类药物有明确的降血脂功效,可改善As,但其对某些高脂血症患者无效,长期使用可引发严重不良反应。烟酸(niacin,NA)可通过激动其受体GPR109A,产生独特降脂、抗炎、保护内皮作用,与他汀类联用,可明显改善As。该文从烟酸抗As作用、烟酸受体、新型受体激动剂、与他汀类联合用药四个方面,综述了烟酸与烟酸受体研究进展,以期为基于烟酸受体激动剂的抗As药物研发提供新思路。李慧瑾 金曦 李鹏权 尹凡 弓雪 曹慧玲 2020中国药理学通报2020,36,10:7
3烟酸对p38丝裂原活化蛋白激酶信号通路介导的内皮细胞功能障碍的早期干预研究显示文摘目的 探讨烟酸对p38MAPK通路介导的内皮细胞功能障碍的早期干预作用及可能机制.方法 人脐静脉内皮细胞株(HUVECs),用Medium200培养基培养,实验分组:①阴性对照组:培养基;②溶血磷脂酰胆碱(LPC)不同作用时间组:培养基中加入终浓度为20 μmol/L的LPC,分别培养10 min、8h、24 h;③LPC+ p38MAPK的抑制剂(SB203580)组:培养基中加入SB203580 10 μmol/L培养1h,再分别加入LPC培养10 min、8h、24 h;④LPC+不同剂量烟酸组:培养基中分别加入终浓度为0.25、0.5、1 mmol/L烟酸培养18h,再加入LPC培养10 min、8h及24 h.应用Western blot定量分析检测内皮细胞磷酸化的p38 MAPK(pp38 MAPK)、细胞间黏附分子(ICAM-1)蛋白含量,实时定量PCR方法检测内皮细胞ICAM-1 mRNA表达,细胞免疫荧光方法检测LPC诱导的ICAM-1蛋白表达.结果 ICAM-1的蛋白表达LPC 24 h组为0.786±0.021,LPC+烟酸(1 mmol/L)组培养24 h为0.487±0.015,LPC+ SB203580组培养24 h为0.461±0.011,LPC+烟酸组和LPC+ SB203580组均低于LPC 24 h组,差异有统计学意义(F=6.3,P<0.01),但均未达到阴性对照组水平(0.134±0.012).pp38MAPK蛋白在LPC 10 min组最高,为0.47±0.02,烟酸能降低pp38MAPK,LPC+烟酸(1 mmol/L)组为0.07±0.02,LPC+ SB203580为0.11±0.02,均低于LPC 10 min组(F=91.91,P<0.01).加入LPC培养8h后,ICAM-1 mRNA的表达(8.16±0.15),高于阴性对照组(1.00±0.02),差异有统计学意义(t=24.34,P<0.01);与LPC培养8h比较,烟酸降低LPC诱导的ICAM-1 mRNA的表达,LPC+烟酸(1 mmol/L)组为3.85±0.14(F =8.06,P<0.01),而SB203580则不能有效的降低ICAM-1的mRNA的表达(8.09±0.11).结论 在LPC诱导的HUVECs中,ICAM-1的蛋白与mRNA的表达均明显增强,pp38MAPK蛋白明显增强,烟酸干预可降低ICAM-1的蛋白与mRNA的表达,同时亦可降低pp38 MAPK的蛋白表达,p38MAPK的抑制剂SB203580仅能降低ICAM-1的蛋白的表达,而不能影响其mRNA表达,其作用机制有待进一步研究.牛娜 韩波 孙书珍 于永慧 汪翼 王立俊 2013中华儿科杂志2013,51,11:0
4松萝烟酰胺的合成及抗肿瘤活性研究显示文摘目的研究松萝胺的酰化反应,制备衍生物。方法以烟酸和松萝胺为原料,DMAP为催化剂进行酰化反应;采用MTT法(溴化3-(4,5-二甲基硫杂环庚烷-2-基)-2,5-二苯基四唑)测试新化合物对CNE2、U-251及HCT-116的细胞毒性。紫外分光光度计法测试在甲醇、无水乙醇、75%乙醇、50%乙醇、正辛醇中的溶解度。结果得到一个具有较强抗癌活性的修饰产物松萝烟酰胺,对CNE2、U-251、HCT-116细胞作用72 h的IC50分别为(3.627±1.016)、(4.441±0.812)、(2.785±0.183)μmol/L,松萝烟酰胺在75%乙醇及正辛醇中的溶解度较原药松萝胺升高(P<0.01)。结论松萝胺酰基化修饰得到具有抗癌活性的化合物松萝烟酰胺。酰化反应合成路线简单,反应条件温和,易于控制,对松萝胺的结构修饰及活性位点的研究提供参考价值。连文静 贺小琼 赵庆 王宜挺 吴怡 尤雨桐 2020昆明医科大学学报2020,41,7:0
5烟酸缓释片对三酰甘油及脂蛋白a干预效果的研究显示文摘目的探讨烟酸缓释片对三酰甘油(TG)及脂蛋白(Lp(a))的干预效果。方法将80例脂代谢异常患者(TG升高或Lp(a)升高)随机分入烟酸组及非诺贝特组,每组40例。2组患者分别接受烟酸缓解片及非诺贝特口服降脂治疗,疗程均为8周。比较2组治疗前后血脂变化及不良反应发生率。结果治疗后4周2组TG水平均显著下降(P均<0.05),但2组间比较无显著性差异(P>0.05);治疗后8周,2组TC、TG及LDL-C水平均显著下降(P均<0.05),2组间比较无显著性差异(P>0.05);烟酸组HDL-C水平显著高于非诺贝特组(P<0.05);烟酸组Lp(a)显著低于非诺贝特组(P<0.05);2组治疗后肌酐(SCr)及尿素氮(BUN)均无显著改变(P均>0.05);烟酸组谷丙转氨酶(ALT)、谷草转氨酶(AST)升高显著低于非诺贝特组(P均<0.05)。2组不良反应发生率分别为8%和10%,2组比较无显著性差异(P>0.05)。结论烟酸缓释片降低TG作用与非诺贝特相当,但降低Lp(a)作用优于非诺贝特,且对肝功能影响较小。刘锐 郑静维 2014现代中西医结合杂志2014,23,28:0
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