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| 1 | 清开灵注射液及其主要成分黄芩苷和栀子苷对人肝微粒体CYP450酶6种亚型的体外抑制作用研究显示文摘目的研究清开灵注射液及其主要成分黄芩苷和栀子苷对人肝微粒体CYP1A2、CYP2C8、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6和CYP3A4的体外抑制作用。方法采用液相色谱-串联质谱法(LC-MS/MS)同时测定对乙酰氨基酚、6α-羟基紫杉醇、4-羟基双氯芬酸、4-羟基美芬妥英、右啡烷、1-羟基咪达唑仑和6β-羟基睾酮,分别代表CYP1A2、CYP2C8、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6和CYP3A4的活性;清开灵注射液、黄芩苷、栀子苷和7种混合探针底物在人肝微粒体中共同孵育,并计算其IC50值表示对CYP450酶的抑制程度。结果在人肝微粒体体外孵育体系中,清开灵注射液对CYP1A2的IC50值为0.6%,对其他亚型的IC50值从1.1%到6.0%;黄芩苷和栀子苷对CYP450酶6种亚型的IC50值均大于100μmol.L-1。结论在正常剂量下,清开灵注射液对人肝微粒体CYP1A2可能有抑制作用,对人肝微粒体CYP2C8、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6和CYP3A4无明显抑制作用;黄芩苷和栀子苷对CYP450酶6种亚型均无抑制作用。 | 韩永龙 孟祥乐 李丹 周志勇 余奇 李颜 郭澄 | 2011 | 中国药学杂志2011,46,19: | 22 |
| 2 | 延胡索乙素对映体对人肝微粒体细胞色素P450酶抑制作用机制研究显示文摘目的考察延胡索乙素(tetrahydropalmatine,THP)对映体对人肝微粒体中主要细胞色素P450酶(cytochrome P450,CYP450)的抑制作用及其机制。方法采用Cocktail探针药物法分别考察左旋延胡索乙素[(-)-tetrahydropalmatine,(-)-THP]和右旋延胡索乙素[(+)-tetrahydropalmatine,(+)-THP]对人肝微粒体中主要I相药物代谢酶CYP1A2、CYP2C9、CYP2C19、CYP3A4、CYP2E1和CYP2D6活性的影响;采用两步孵育法考察(-)-THP对人肝微粒体中CYP2D6的底物右美沙芬脱甲基活性的影响,研究其对CYP2D6的抑制机制;采用时间依赖性实验考察(-)-THP对CYP2D6的酶动力学参数。结果 (+)-THP对CYP450各亚型无明显抑制作用,而(-)-THP对CYP2D6的抑制作用强(IC50=0.46μmol/L);在加或不加NADPH[(+)NADPH/(-)NADPH]预孵育体系中,(-)-THP对CYP2D6的IC50值分别为2.40、0.46μmol/L,即IC50(-)NADPH/IC50(+)NADPH=5.22;(-)-THP对CYP2D6的酶动力学参数Ki和Kinact分别为0.690μmol/L和0.084 6 min-1。结论 (-)-THP对CYP2D6的抑制作用强,抑制类型为基于机制抑制(MBI),提示在临床应用中需注意(-)-THP可能引起显著的代谢性药物相互作用。 | 颜晶晶 俸珊 何丽娜 何新 | 2015 | 中草药2015,46,4: | 20 |
| 3 | 细胞色素P450与外源物的相互作用研究进展显示文摘细胞色素P450酶是一种多功能酶系,它既参与外源物的生物转化,也与内源性物质的代谢有关,并且作为肝细胞药物代谢的主要酶系参与药物毒性的代谢灭活。由于P450酶结构、功能和基因调控的多样性,自其发现以来,该酶系的研究一直是毒理学研究中的一个热点。本文综述了P450与药物代谢相关的主要亚型及其与药物的相互作用,探讨了P450酶与外源物代谢之间的相互作用机制。 | 赵春 李银生 蒋美琳 丛琳 邱江平 | 2014 | 中国现代应用药学2014,31,8: | 17 |
| 4 | 药物代谢细胞色素P450酶学与研究方法应用进展显示文摘细胞色素P450酶(CYP450s)参与多种生理性物质、毒性致癌物以及约90%常用药物的代谢和转化,在药物代谢中占重要地位。CYP450s受药物的诱导或抑制可影响药物的代谢速率和作用时间,因而研究和探索CYP450s对于预测以代谢为机制的药物相互作用有重要意义。目前研究CYP450s的方法包括体内试验与体外实验两种,体外实验有原代肝细胞培养法、肝微粒体法、肝切片法、基因重组P450酶系、肝脏灌流技术以及'cocktail'探针法,体内常以动物作为模型,一般使用探针药物法。 | 宋复兴 王蓉 原永芳 | 2017 | 医学综述2017,23,4: | 14 |
| 5 | 黄芩苷与甘草酸对恩诺沙星在异育银鲫体内代谢的影响显示文摘将黄芩苷(baicalin,BL)和甘草酸(glycyrrhizin,GZ)口灌异育银鲫(Carassius auratus gibelio),探讨其对恩诺沙星(enrofloxacin,ENR)在体内的代谢和肝微粒体细胞色素氧化酶CYP1A、CYP3A活性的影响。异育银鲫连续7 d分别口灌黄芩苷(100 mg/kg)和甘草酸(100 mg/kg),以口灌玉米油作为对照。末次给药24 h后每组随机取10尾腹腔注射恩诺沙星(10 mg/kg),采用单个动物连续采血,HPLC测定血浆恩诺沙星和其代谢产物环丙沙星(cipmfloxacin,CIP)浓度,分析药动学及其参数;同时每组选取6尾检测肝微粒体CYP1A和CYP3A活性。结果表明:(1)黄芩苷(BL)和甘草酸(GZ)对恩诺沙星的吸收有明显抑制作用,主要表现在恩诺沙星峰浓度(Cmax)降低,曲线下面积(AUC)减少;(2)口灌BL和GZ后,恩诺沙星及其代谢产物环丙沙星的消除半衰期(t1/2z)明显小于对照组(P<0.05),而总体清除率(CLz/F)则增大,说明黄芩苷和甘草酸促进了恩诺沙星和环丙沙星的消除;(3)口灌BL和GZ后,BL组和GZ组的Cmax-CIP/Cmax-ENR比值分别为1.48%、2.22%,对照为0.95%;BL组和GZ组的AUC0-t-CIP/AUC0-t-ENR比值分别为2.16%、1.76%,对照组为1.7%。综合分析代谢产物环丙沙星峰浓度、Cmax-CIP/Cmax-ENR和AUC0-t-CIP/AUC0-t-ENR比值可以得出,黄芩苷和甘草酸对恩诺沙星N-脱乙基具有诱导作用;(4)与对照组相比较,BL组和GZ组的7-乙氧基异吩唑酮-O-脱乙基酶(EROD,CYP1A标志酶)和红霉素-N-脱甲基酶(ERND,CYP3A标志酶)活性显著升高(P<0.05),说明黄芩苷和甘草酸对CYP1A和CYP3A都有诱导作用。结合以上结果,认为黄芩苷和甘草酸加速了恩诺沙星的消除和其代谢产物CIP的生成,很可能与诱导CYP1A和CYP3A活性有关。 | 房文红 周常 孙贝贝 李国烈 杨先乐 李新苍 胡琳琳 | 2012 | 中国水产科学2012,19,1: | 10 |
| 6 | 注射用益气复脉(冻干)对大鼠肝微粒体CYP1A2,CYP3A4活性的影响研究显示文摘目的:研究注射用益气复脉(冻干)对大鼠肝微粒体细胞色素P450(CYP1A2,CYP3A4)酶活性的影响效应。方法:实验设空白对照组(生理盐水)、诱导组(苯巴比妥)和益气复脉低、中、高剂量组,连续给药7 d。采用高效液相色谱法检测,以探针药非那西丁和咪达唑仑经大鼠肝微粒体孵育后转化的代谢产物对乙酰氨基酚和1′-羟基咪达唑仑的生成速率来判定CYP1A2,CYP3A4酶的活性。结果:空白对照组、诱导组和益气复脉低、中、高剂量组的对乙酰氨基酚的生成速率分别为(1.304±0.205),(8.555±1.193),(2.927±0.576),(3.675±0.444),(3.024±0.552)ng.mg-1.min-1,1-羟基咪达唑仑的生成速率分别为(9.100±2.235),(47.413±4.320),(38.649±5.043),(36.282±3.254),(33.764±5.128)ng.mg-1.min-1。结论:注射用益气复脉对大鼠CYP1A2,CYP3A4酶的活性具有诱导作用。 | 于初楚 胡冰 褚扬 万梅绪 周大铮 冯锋 叶正良 | 2011 | 中国中药杂志2011,36,10: | 10 |
| 7 | 探针药物法评价厚朴酚、和厚朴酚对大鼠肝微粒体中CYP450酶的抑制作用显示文摘目的研究厚朴中的主要成分厚朴酚、和厚朴酚对CYP450酶的7种亚型酶活性的影响,预测可能的药物间相互作用,为中药的临床应用提供理论依据。方法采用Cocktail探针方法,将厚朴酚、和厚朴酚和CYP450酶7种亚型的特异性探针底物:甲苯磺丁脲(CYP2C)、香豆素(CYP2A6)、右美沙芬(CYP2D6)、氯唑沙宗(CYP2E1)、睾酮(CYP3A)、非那西丁(CYP1A2)、安非他酮(CYP2B6)与大鼠肝微粒体进行孵化反应,结合UPLC-MS/MS的多反应监测技术,测定对应的7种代谢产物(4-羟基甲苯磺丁脲、7-羟基香豆素、右啡烷、6-羟基氯唑沙宗、6β-羟基睾酮、对乙酰氨基酚和羟基丙酮)的峰面积,通过与对照组比较,确定厚朴酚、和厚朴酚对以上7种酶活性的影响,计算相应的IC50,评价是否有抑制作用。结果厚朴酚、和厚朴酚对大鼠肝微粒体中的4种亚型酶(CYP2C、CYP2D6、CYP2E1和CYP2B6)活性均有抑制作用,且随化合物浓度和预温育时间增加而增加机械抑制;另外3种亚型酶(CYP2A6、CYP3A4和CYP1A2)则不呈现此抑制规律。结论厚朴在与以上4种酶(CYP2C、CYP2D6、CYP2E1、CYP2B6)代谢的药物联合用药时,易产生药物相互作用,抑制药物代谢。本研究也为中药厚朴的临床应用以及新药研发提供重要的数据支持。 | 黄彧 吴桐 刘春明 李赛男 王乐奇 侯万超 | 2019 | 中国现代应用药学2019,36,4: | 10 |
| 8 | 临床常见和重要的药物与药物间相互作用显示文摘绝大部分住院患者或患有多种疾病的患者都同时使用2种以上的药物,这就使得对药物间是否存在相互作用、药物间相互作用对疗效的影响以及可能产生的不良反应进行判断成为临床药师的一项基本功,同时,这也是实施药学监护、提供深层次药学服务的重点内容。 | 方欢 曾宏辉 方忠宏 张军 储德节 徐敏 饶肖平 | 2013 | 中国医院用药评价与分析2013,13,3: | 8 |
| 9 | 藜芦与人参合用对HepG2细胞的增毒效应及其机制探讨显示文摘目的在HepG2细胞水平上评价藜芦与人参合用增毒模型,探讨其增毒是否基于细胞色素P450的药物相互作用引起。方法通过细胞存活率、细胞形态学改变、乳酸脱氢酶释放率和细胞凋亡这些指标考察藜芦单用和藜芦人参合用24 h后对HepG2细胞的毒性;不同浓度的人参水提液作用于HepG2细胞24 h,采用qRT-PCR法检测人参对细胞色素P450 mRNA表达的影响。结果藜芦与人参合用的IC50(15.18±1.03)mg/ml与藜芦单用的IC50(21.46±1.10)mg/ml相比,对HepG2细胞增殖抑制作用更明显;藜芦人参低、中、高剂量配伍组比相同剂量藜芦单用组(5、10、20 mg/ml)对细胞膜的破坏更严重;HE染色结果表明合用比藜芦单用更能引起晚凋和坏死。人参对CYP3A4、CYP1A1、CYP1A2、CYP2E1、CYP2B6 mRNA表达有调控作用。结论人参与藜芦合用增加了细胞的毒性,且人参作用后对其中一些参与藜芦定碱代谢的CYP亚型发生调控作用,因此可能存在基于药物代谢酶机制的相反作用。 | 陆亚丽 孙爱华 高月 姜颖 | 2014 | 军事医学2014,38,4: | 7 |
| 10 | 药物代谢动力学在药物研发中的意义及作用显示文摘本文对药物代谢动力学在药物研发中的意义和作用进行综述。从药物代谢动力学国内外研究现状,在新药研发、药理学、中药现代化、毒理学和临床药理学研究等应用领域,详细介绍了药物代谢动力学在该领域的国内外研究进展。 | 李敬来 崔孟珣 张振清 阮金秀 | 2010 | 解放军药学学报2010,26,3: | 7 |
| 11 | 基于细胞色素P450酶诱导的药物相互作用及评价显示文摘药物研发阶段候选物的淘汰率很高,原因之一是候选物对代谢酶的诱导或抑制活性有可能导致临床的代谢性药物相互作用。因此,新药候选物对已上市药物及其自身代谢动力学的改变是影响药物治疗的一个关键代谢性质,新药候选物酶诱导能力的评价已成为新药研发过程中的重要环节。细胞色素P450(CYP)是介导大部分外源性和内源性物质的代谢酶,CYP酶诱导引起的代谢性药物相互作用能导致合用药物的代谢消除加快,影响药物临床应用的有效性和安全性。本文就CYP酶诱导的药物相互作用对药物临床应用的影响以及新药候选物酶诱导能力评价方法的研究进展进行综述。 | 艾常虹 李桦 董德利 | 2011 | 国际药学研究杂志2011,38,1: | 6 |
| 12 | 复方丹参注射液对大鼠肝脏细胞色素P450酶不同亚型的影响显示文摘目的:研究复方丹参注射液对大鼠肝脏细胞色素(cytochrome,CY)P450酶不同亚型活性的影响。方法:大鼠随机分为复方丹参注射液高剂量组、中剂量组、低剂量组和对照组。采用反相高效液相色谱(RT-HPLC)测定探针药物在血浆中的质量浓度,利用3P97药动学软件分析数据,计算药动学参数。结果:与对照组比较,复方丹参注射液高剂量组可使咖啡因的消除半衰期(t1/2β)由50.492 min升至54.456 min,药时曲线下面积(AUC)明显升高,清除率(CL)明显降低;高剂量组可缩短氯唑沙宗的t1/2β,降低AUC,显著增加CL;咖啡因和氯唑沙宗的中、低剂量组主要药动学参数无统计学差异;随着给药剂量的增加,甲苯磺丁脲的t1/2β,AUC逐渐增大,CL逐渐降低;而复方丹参注射液各组对咪达唑仑的药动学参数无显著性差异。结论:复方丹参注射液对CYP2C9具有一定的抑制作用,且呈剂量依赖型;复方丹参注射液高剂量组对CYP1A2有较弱的抑制作用,对CYP2E1有较弱的诱导作用,而复方丹参注射液中、低剂量组对CYP1A2和CYP2E1均无影响;复方丹参注射液高、中、低剂量组对CYP3A4的活性无影响。 | 薛清丹 鞠爱霞 王鹏 李秋红 | 2015 | 中国实验方剂学杂志2015,21,14: | 6 |
| 13 | HPLC-MS/MS测定葛根芩连汤对大鼠肝脏细胞色素P450酶的影响显示文摘研究葛根芩连汤及其主要药效成分对大鼠肝微粒体CYP450酶5种同工酶活性的影响。采用体外肝微粒体孵育技术将葛根芩连汤及其主要药效成分与各个探针底物共同孵育,利用LC-MS/MS建立CYP450 5种亚型探针底物的代谢产物的分析方法,考察微粒体蛋白浓度和孵育时间与代谢产物生成量之间的关系来确定蛋白浓度和孵育时间。运用HPLC-MS/MS检测CYP450酶5种同工酶特异性探针底物(非那西汀、甲苯磺丁脲、右美沙芬、氯唑沙宗、睾丸酮)相应代谢产物(对乙酰氨基酚、4-羟基氯唑沙宗、右菲烷、6-羟基氯唑沙宗、6β-羟基睾酮)的生成速率(V)来确定CYP450的各亚酶活性。结果表明,对乙酰氨基酚、4-羟基甲苯磺丁脲、右菲烷、6-羟基氯唑沙宗及6β-羟基睾酮线性关系良好,精密度、稳定性、平均回收率符合要求,所建方法可行;优化的肝微粒体体外孵育条件,符合药物相互作用指导原则的要求;葛根芩连汤对CYP450 5个亚型(CYP1A2,CYP2C11,CYP2D2,CYP2E1,CYP3A1/2)酶均有不同程度的抑制,其主要药效成分中小檗碱在高浓度下可对各亚型酶有一定的抑制(CYP1A2,CYP3A1/2除外)。 | 刘自华 安叡 张艺竹 顾青青 尤丽莎 王新宏 | 2015 | 中国中药杂志2015,40,15: | 5 |
| 14 | 辣木叶及辣木籽对大鼠CYP450酶3种亚型基因表达影响显示文摘目的:研究辣木叶及辣木籽对大鼠肝脏CYP450亚型酶中mRNA及蛋白表达量的影响。方法:将SD大鼠随机分为空白组(0.5%羧甲基纤维素钠混悬溶液)、辣木叶高、中、低剂量组(分别为0.813 8,0.406 9,0.203 5g·kg^(-1));辣木籽高、中、低剂量组(分别为1.067 4,0.533 7,0.266 9g·kg^(-1))。灌胃给药,给药容量为10mL·kg^(-1),2次/天,连续给药14d,取大鼠肝脏,采用实时荧光定量PCR(RT-qPCR)及蛋白免疫印迹(Western-blot)法检测大鼠肝脏中CYP2E1、CYP3A1及CYP1A2的mRNA及蛋白相对表达量。结果:辣木叶高剂量组对CYP2E1的mRNA表达有明显抑制作用(P<0.05);在(0.813 8±0.203 5)g·kg^(-1)剂量范围内,辣木叶对CYP1A2mRNA表达的抑制作用随给药剂量增加而增加(P<0.05)。本实验剂量范围内的辣木籽对3个酶的mRNA表达都有明显的抑制作用(P<0.05),其抑制效率CYP2E1>CYP3A1>CYP1A2。高剂量组辣木叶及辣木籽对CYP2E1蛋白表达都有明显抑制作用(P<0.01);中、低剂量组的辣木籽对CYP3A1及CYP1A2蛋白表达都有不同程度的抑制作用(P<0.05;P<0.05);中剂量辣木叶对CYP1A2蛋白表达抑制作用显著(P<0.01)。结论:辣木叶及辣木籽对大鼠肝脏中3个亚型酶的mRNA及蛋白表达都有不同程度的抑制作用。 | 阳美松 赖泳 杨娇 邵明圆 国超 吴和 丁未尧 李燕 | 2018 | 中国医院药学杂志2018,38,4: | 5 |
| 15 | 基于支持向量回归和分子对接技术的中药CYP450 2E1抑制剂筛选显示文摘细胞色素P450酶(CYP450)的抑制是药物相互作用最常见的原因,对CYPs抑制剂早期预测的研究有助于减少药物相互作用导致的不良反应。CYP450 2E1(CYP2E1)是CYP450酶系中参与药物体内代谢的主要酶,具有广泛的药物代谢底物谱。该研究以CYP2E1为研究对象,基于32个CYP2E1抑制剂,建立支持向量回归模型(support vector regression,SVR),并用测试集数据对CYP2E1定量模型进行验证,获得CYP2E1抑制剂最优预测模型。该研究同时利用CDOCKER分析阳性化合物与活性口袋相互作用模式及氨基酸,建立CYP2E1抑制剂最优筛选模型。综合利用支持向量回归模型和分子对接预测模型筛选中药化学成分数据库(traditional Chinese medicine database,TCMD),提高了计算效率和结果的准确性。SVR预测模型初步得到6 376个中药化合物,通过分子对接进一步验证,最终获得247个对CYP2E1具有潜在抑制活性的中药化合物,其中部分已有实验证实其的确对CYP2E1具有抑制作用。该研究对CYP2E1酶抑制剂的研究可为CYP450抑制剂的虚拟筛选及其介导的药物不良反应预测提供指导,对临床合理用药提供一定的参考。 | 陈茜 路芳 蒋芦荻 蔡漪涟 李贡宇 张燕玲 | 2016 | 中国中药杂志2016,41,13: | 5 |
| 16 | 乌头汤对大鼠肝药酶CPY3A4活性的影响显示文摘目的:考察乌头汤对大鼠肝药酶CPY3A4活性的影响,以探索乌头汤作用于CPY3A4发生药物间相互作用的可能性。方法:50只SD雄性大鼠随机分为空白对照组、抑制剂SKF-525A阳性组(0.1 g.kg-1)、乌头汤高剂量组(原方剂量2倍)、乌头汤中剂量组(原方剂量)、乌头汤低剂量组(原方剂量1/2)。大鼠连续灌胃给药7 d,第8 d处理动物并制备肝微粒体,以睾酮为探针,采用超高效液相色谱(UPLC)测定6β-羟基睾酮的生成量,计算其代谢速率并评价CPY3A4活性的变化。结果:与空白对照组相比,乌头汤高、中、低剂量组的睾酮代谢速率均明显降低(P<0.05);与乌头汤低、中剂量组相比,乌头汤高剂量组的睾酮代谢速率皆降低。结论:乌头汤连续给药7 d后可抑制大鼠肝脏CPY3A4的活性,提示乌头汤与CPY3A4底物药物合用时可能发生药物间相互作用。 | 吴锦俊 程再兴 刘中秋 林娜 | 2013 | 中国实验方剂学杂志2013,19,9: | 4 |
| 17 | 中药对细胞色素P450酶活性影响的研究进展显示文摘中药在体内对代谢酶可产生诱导或抑制等作用,增加或减少不良反应,甚至发生毒性反应。笔者通过检索近年文献,归纳研究方法、相互作用机制,探讨中药对肝药酶活性的影响,预测可能的药物间相互作用,为中药的临床应用提供理论依据及策略。 | 高森 汤新强 | 2016 | 实用药物与临床2016,19,12: | 4 |
| 18 | 基于人肝微粒体CYP1A2亚型酶研究丹红注射液与阿司匹林的相互作用显示文摘目的:基于丹红注射液、阿司匹林单用及其联合使用对人肝微粒体CYP1A2亚型酶活性的影响,探讨丹红注射液与阿司匹林的代谢性相互作用,为临床合理用药提供依据。方法:以人肝微粒体CYP1A2为载体,非那西丁为探针底物,其代谢产物对乙酰氨基酚为检测指标,采用超高效液相色谱-四级杆-飞行时间-串联质谱(UPLC-Q-TOF-MS/MS)中多反应监测(MRM)模式测定对乙酰氨基酚的浓度,比较评价丹红注射液(0.4%,0.8%和1.6%)、阿司匹林(20,60和100 mg)不同剂量单独给药及其联合给药(对其中一个药物进行预孵育一段时间后再加入另一药物)对CYP1A2亚型酶活性的影响。结果:丹红注射液对CYP1A2亚型酶活性有抑制作用,抑制类型为混合型。与空白对照组比较,丹红注射液低、中、高剂量均对CYP1A2亚型酶活性有显著抑制作用;但阿司匹林低、中、高剂量均对CYP1A2亚型酶活性无明显作用。与丹红注射液低、中、高剂量的单独给药组比较,丹红注射液3个剂量分别与低、中、高剂量的阿司匹林联合给药组对CYP1A2亚型酶活性无显著性影响。小剂量阿司匹林对CYP1A2亚型酶活性无明显作用。与阿司匹林低、中剂量的单独给药组比较,阿司匹林低、中剂量与丹红注射液的中、高剂量联合给药组对CYP1A2亚型酶活性有显著性作用;与阿司匹林高剂量的单独给药组比较,阿司匹林高剂量与低、中、高剂量的丹红注射液联合给药组对CYP1A2亚型酶活性均有显著性影响。结论:阿司匹林与丹红注射液联合使用对CYP1A2亚型酶活性有一定相互作用,并与两者的用药先后顺序具有相关性。 | 李学林 张帆 李伟霞 曹英杰 王晓艳 张书琦 唐进法 | 2018 | 中国新药杂志2018,27,9: | 4 |
| 19 | 抗新型冠状病毒肺炎(COVID-19)药物潜在相互作用研究进展显示文摘自2019年12月以来,国内外暴发了新型冠状病毒肺炎(COVID-19)。在COVID-19的患者中,除了抗病毒治疗外,还要治疗并发症,临床需要采取联合用药的方式进行治疗。虽然在近期发布的指南中多次强调注意抗COVID-19药物间的相互作用,但却无相应的详述。主要对治疗COVID-19药物的潜在相互作用进行综述,以期为COVID-19的临床安全、合理用药提供参考。 | 叶林虎 徐永寿 邓艳 刘洪 赵欣黔 李炼 谢军 贺梅 王婷婷 王森 | 2020 | 现代药物与临床2020,35,4: | 4 |
| 20 | 厚朴酚与和厚朴酚对药物代谢酶CYP2C19活性影响显示文摘目的了解厚朴的主要成分厚朴酚与和厚朴酚对人体最主要的药物代谢酶CYP2C19活性的抑制作用,以预测中药-药物相互作用可能性。方法采用肝微粒体孵育法,以奥美拉唑为CYP2C19的活性探针药物,采用液相色谱-质谱联用法测定代谢产物5-羟基奥美拉唑的浓度,计算代谢产物的初始生成速率,比较加入不同浓度的厚朴酚、和厚朴酚或空白溶剂(pH值7.4磷酸盐缓冲液)时代谢产物的初始生成速率。结果厚朴酚与和厚朴酚对CYP2C19抑制作用的IC50值分别为0.527μmol/L和0.841μmol/L,抑制常数(Ki)分别为0.449μmol/L和0.702μmol/L,厚朴酚与和厚朴酚对CYP2C19抑制作用类型均为非竞争性抑制。结论厚朴中厚朴酚与和厚朴酚均对CYP2C19活性有明显的抑制作用,可能导致药物相互作用。 | 张婷婷 马敏 刘涛 曹志红 吕志强 徐文 | 2018 | 青岛大学学报(医学版)2018,54,6: | 4 |