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| 1 | 5种新型四氢喹啉衍生物的合成及其体外抗肿瘤活性评价显示文摘目的:设计并合成5种新型的由不同基团取代的吡喃或呋喃并四氢喹啉衍生物,并研究其体外抗肿瘤活性。方法:以对氟硝基苯为原料,经乌尔曼反应、钯碳还原、氮杂-双烯合成反应等方法合成了四氢喹啉8位上分别由2-甲氧基苯基、5-甲基吡啶-2-胺、N-5,5,8,8-四甲基-5,6,7,8-四氢萘-2-胺、N-丙基-N-5,5,8,8-四甲基-5,6,7,8-四氢萘-2-胺、咪唑取代的5种呋喃或吡喃并四氢喹啉衍生物,即目标化合物1、2、3、4、5。采用磺酰罗丹明B比色法,分别考察5种目标化合物对人肝癌细胞HepG2、人白血病细胞Leu02、人肺癌细胞Lu-04的体外抗肿瘤活性。结果:经质谱(MS)及核磁共振(1H-NMR)表征确证成功合成了目标化合物1、2、3、4、5,收率分别为43%、32%、33%、35%、62%。其作用后细胞的生长率分别为HepG2:97.00%、114.52%、96.54%、112.23%、99.70%;Leu02:93.44%、98.95%、70.56%、99.45%、85.93%;Lu-04:104.24%、107.63%、79.96%、104.32%、96.25%。结论:合成了5种新型四氢喹啉衍生物,其中化合物3对Leu02、Lu-04细胞有一定的体外抑制作用。 | 周博 吴勇 裴叔宸 李杰 海俐 | 2013 | 中国药房2013，24，33： | 1 |
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